Антиестрогені препараты: описание, применение

22 Окт 2015 | Автор: | Комментариев нет »

Эстроген-блокаторы являются химическими соединениями, которые блокируют действия эстрогена. Антиэстрогенные препараты применяются при лечении различных заболеваний. Они широко используются для терапии онкологических процессов молочной железы с целью замедления роста опухоли или предотвращения рецидивов. Как и в случае с другими лекарствами, которые взаимодействуют с гормонами в организме, эти препараты следует применять под наблюдением врача.

Польза и вред эстрогена

Эстроген, или стероидный гормон, синтезируется в основном яичниками. Он влияет на ряд процессов организма. Женщины детородного возраста имеют самый высокий уровень этого природного гормона. Чрезмерный объем, однако, может вызвать синдром, известный как гиперэстрогения. Это заболевание может привести к онкологическим процессам в груди и раке эндометрия. Антиэстрогенные препараты и блокаторы эстрогена или ингибиторы ароматазы могут это все поправить. Такие препараты, однако, имеют позитивное и негативное влияние на женщин и мужчин. Антиестрогені препарати: опис, застосування

Виды эстроген-блокаторов, их использование

Есть целый ряд различных видов эстроген-блокаторов. Ингибиторы ароматазы фактически блокируют выработку эстрогена. Селективные модуляторы эстрогеновых рецепторов, такие как "Тамоксифен", "Кломифен", предназначены для блокирования эстрогеновых рецепторов, и ведут себя по-разному для разных видов ткани. Антиэстрогены также блокируют рецепторы эстрогенов.

Антиэстрогены предотвращают превращение тестостерона в эстрадиол, а эстрогенные гормоны перестают действовать или блокируются.

В лечении раковых заболеваний эти препараты используются для замедления развития опухоли. В этом случае селективные модуляторы рецепторов эстрогена могут быть нацелены на специфические рецепторы эстрогенов. Блокаторы, включая "Кломифен", также иногда используется в лечении бесплодия, они могут помочь некоторым женщинам, которым трудно забеременеть. Эти препараты также используются некоторыми клиницистами при лечении детей, у которых замедленное половое созревание, пока они не станут достаточно взрослыми.

Среди культуристов принято применять эстроген-блокаторы из-за эстрогенного эффекта высоких уровней тестостерона в организме. Тестостерон является предшественником эстрогенов, ингибиторы ароматазы могут быть использованы, чтобы остановить формирование мышечной массы избытком эстрогена, сохраняя низкий уровень в организме. Эта практика привлекла многих, особенно когда антиэстрогенные препараты используются главным образом в косметических целях. В этом случае люди используют таблетки и пищевые добавки без медицинского надзора.

Антиестрогені препарати: опис, застосування

Побочные действия

Есть побочные эффекты антиэстрогенных препаратов. Они могут вызывать головокружение, головные боли, потливость, приливы и растерянность. Только эндокринолог может определить для пациента соответствующую дозировку в зависимости от ситуации, и приемлемый порог побочных эффектов. Эндокринолог может назначить регулярные пробы крови на содержание гормонов при оценке общего состояния здоровья пациента, чтобы подтвердить, что применение антиэстрогенов является безопасным и функциональным для пациента.

Лечение мужчин

С возрастом у мужчин уровень тестостерона падает. Однако если тестостерон быстро или значительно уменьшается, то это может привести к развитию гипогонадизма. Данное состояние, которое характеризуется неспособностью организма вырабатывать этот важный гормон, что может вызвать множество симптомов, включая:

  • потерю либидо;
  • снижение продукции и качества спермы;
  • эректильную дисфункцию;
  • усталость.

Если говорят о эстрогене, то в первую очередь думают, что это женский гормон, но его присутствие гарантирует, что мужской организм функционирует должным образом. Существует три типа эстрогенов: эстриол, эстрон и эстрадиол. Эстрадиол - это основной вид активных эстрогенов у мужчин. Он играет жизненно важную роль в поддержании функции мужских суставов и мозговой ткани. Антиэстрогенные препараты также позволяет правильно развиваться сперматозоидов. Антиестрогені препарати: опис, застосування

Гормональный дисбаланс - повышение уровня эстрогенов и снижение тестостерона - создает проблемы. Слишком много эстрогена в мужском организме может привести к:

  • гинекомастии (чрезмерного развития ткани молочной железы);
  • сердечно-сосудистых проблем;
  • повышенного риска инсульта;
  • увеличение веса;
  • проблем с простатой.

Можно сделать ряд шагов, чтобы восстановить равновесие в уровне эстрогена. Например, если ваш избыток эстрогена связан с низким уровнем тестостерона, то может потребоваться заместительная терапия тестостероном как блокатора эстрогена.

Фармацевтические эстроген-блокаторы

Некоторые фармацевтические продукты могут оказать эстроген-блокирующий эффект у мужчин. Как правило, чаще всего они предназначены для использования женщинами, но набирают популярность среди мужчин, особенно тех, кто желает иметь детей. Добавки с тестостероном могут привести к бесплодию. Но эстроген-блокаторы, такие как "Кломид", могут восстановить гормональный баланс без ущерба для фертильности.

Некоторые препараты, известные как селективные модуляторы рецепторов эстрогена, обычно продаются как препараты для терапии рака молочной железы. Но они также могут быть использованы для блокирования эстрогена у мужчин. Эти препараты используются для различных условий, связанных с низким уровнем тестостерона, в том числе:

  • бесплодие;
  • низкое количество сперматозоидов;
  • гинекомастия;
  • остеопороз.

Эти лекарства должны быть использованы выборочно, в зависимости от состояния больного. Используются такие антиэстрогенные препараты. В аптеке можно купить:

  • "Тамоксифен".
  • "Аримидекс".
  • "Летрозол".
  • "Ралоксифен".

Действие на костную ткань

По данным клиницистов, длительное воздействие эстрогенных препаратов может вызвать рак эндометрия у женщин. "Ралоксифен" - селективный модулятор эстрогеновых рецепторов может предотвратить развитие рака, избирательно блокирует усвоение эстрогена. Этот препарат, однако, может также ингибировать положительные эффекты эстрогенов на плотность костей. Новый препарат - "Лазофоксифен" - может исправить эту проблему. Он препятствует потере костной плотности у женщин в постменопаузе и уменьшает ломкость костной ткани. Использование этого препарата в целом безопасно, но может увеличить сгущение крови. Антиестрогені препарати: опис, застосування

Лекарственное взаимодействие

Эстроген-блокатор "Тамоксифен" может помочь предотвратить рак. Онкологические больные часто испытывают депрессию, и препараты этой группы могут негативно взаимодействовать с медикаментами-антидепрессантами. Применять следует "Пароксетин", из-за того что женщины, которые принимают "Тамоксифен" и "Пароксетин", меньше подвержены риску смертности, чем женщины, принимающие "Тамоксифен" и любой другой антидепрессант. Это потому что "Пароксетин" действует избирательно.

Антиэстрогенные средства и препараты

Описания всех этих средств указывают, что каждый препарат применяется индивидуально в конкретном случае.

"Кломид", или "Кломифена цитрат" был одним из оригинальных препаратов, используемых в терапии гинекомастии, поскольку он поднимает в организме уровень выработки собственного тестостерона. Есть некоторые побочные эффекты от длительного его использования, такие как проблемы со зрением. Есть и более эффективные вещества на рынке, которые действуют так же, но "Кломид" по-прежнему эффективная и недорогая смесь для любого спортсмена.

Это не анаболический стероид, лекарство обычно назначают женщинам в качестве помощи при бесплодии, так как оно обладает выраженной способностью к стимуляции овуляции, что достигается путем блокирования/минимизации влияния эстрогена в организме. Чтобы быть более конкретными, "Кломид" - химический синтетический эстроген со свойствами агониста/антагониста. В некоторых тканях-мишенях он может блокировать способность эстрогена для связывания с соответствующим рецептором. Его клиническая польза заключается в том, чтобы противостоять отрицательной обратной связи эстрогенов в гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, которые усиливают высвобождение ЛГ и ФСГ. Все это приводит к овуляции.

Антиестрогені препарати: опис, застосування

Для спортивных целей "Кломифен цитрат" у женщин не дает эффекта. У мужчин, однако, происходит увеличение выработки фолликулостимулирующего и (в первую очередь) лютеинизирующего гормона, который стимулирует естественную выработку тестостерона. Этот эффект является особенно полезным для спортсмена в конце стероидного цикла, когда уровень эндогенного тестостерона находится в депрессии. Без тестостерона (или других андрогенов), "Кортизол" преобладает и влияет на синтез белка в мышцах. Но он быстро "съедает" большую часть вновь приобретенных мышц после отмены. Кломид может играть существенную роль в предотвращении этой аварии для достижения спортивных результатов. Для женщин же пользу от действия кломида - возможно управление эндогенным уровнем эстрогена. Это увеличит потери жира и мускулатуры, особенно в таких областях, как бедра и ягодицы. "Кломифен цитрат", однако, часто дает побочные эффекты у женщин, но, тем не менее, востребован среди этой группы спортсменов.

"Тамоксифен блокирует рецепторы эстрогена в клетках рака молочной железы. Это останавливает эстроген от взаимодействия с ними и препятствует росту и делению клеток. В то время как "Тамоксифен действует как антиэстроген в клетках молочной железы, он действует как эстроген в других тканях: матке и костях.

Женщинами с зависимым инвазивным раком молочной железы "Тамоксифен" может употребляться в течение 5-10 лет после операции, чтобы уменьшить вероятность распространения метастазов. Он также снижает риск развития рака другой груди. Для ранней стадии этот препарат используется в основном для пациентов, у которых не наступила менопауза. Ингибиторы ароматазы является лучшим методом лечения женщин с менопаузой.

"Тамоксифен" может также остановить рост и даже сократить опухоли у пациенток с метастатическим раком. Это может также использоваться, чтобы уменьшить риск развития онкологическихз процессов молочной железы.

Данный препарат принимается перорально, чаще всего в виде таблеток. Антиестрогені препарати: опис, застосування

Побочные эффекты антиэстрогенных препаратов включают усталость, приливы, сухость во влагалище или обильные выделения и перепады настроения.

У некоторых женщин с метастазами в костной ткани могут иметь место боль и отечность в мышцах и костях. Это обычно продолжается недолго, но в некоторых редких случаях у женщин может также развиться высокий уровень кальция в крови, который не проконтролируешь. Если это происходит, то лечение может быть остановлено на некоторое время.

Редкие, но более серьезные побочные эффекты также возможны. Эти препараты способны увеличить риск развития рака миометрия у женщин с менопаузой. Повышенная свертываемость крови является еще одним возможным серьезным побочным эффектом. Возникает тромбоз глубоких вен, но иногда кусочек тромб может оторваться, и в конечном итоге блокировать артерию в легких (тромбоэмболия легочной артерии ).

Редко "Тамоксифен" был причиной инсультов и инфарктов у женщин постклимактерического возраста.

В зависимости от менопаузального статуса женщины "Тамоксифен" может оказывать различное действие на кости. В пременопаузе "Тамоксифен" может вызвать истончение костей, но в пост-менопаузе у женщин повышается уровень кальция, что необходимо для прочности костей.

Преимущества этого лекарства перевешивают риски почти для всех женщин с гормонзависимым инвазивным раком молочной железы.

Похожим препаратом является "Торемифен", который одобрен для лечения метастатического рака молочной железы. Но это лекарство не будет работать, если использовался "Тамоксифен", однако без эффекта.

"Фулвестрант" является препаратом, который сначала блокирует эстрогеновые рецепторы, а затем также устраняет способность рецепторов к связыванию. Он действует как антиэстроген по всему организму.

"Фульвестрант используется, чтобы лечить запущенный метастатический рак молочной железы, и чаще всего применяется после других гормональных препаратов ("Тамоксифен и ингибиторы ароматазы), которые перестали работать.

Общие побочные эффекты могут включать в себя приливы, ночную потливость, легкую тошноту и усталость. Теоретически он может ослабить кости (остеопороз), если принимать его длительное время.

Этот препарат завоевал признание для использования у женщин в постменопаузе, которые не реагируют на "Тамоксифен" или "Торемифен". Его иногда используют по прямому назначению в пременопаузе, часто в сочетании с лютеинизирующим гормон-рилизинг агонистом, чтобы выключить яичники.

"Ралоксифен" используется женщинами для профилактики и лечения потери костной массы или остеопороза после наступления менопаузы. Он помогает сохранить кости сильными, снижая вероятность переломов.

"Ралоксифен" может также предотвратить возникновение инвазивных форм рака молочной железы после менопаузы. Он не является эстроген-гормон, но действует как эстроген в некоторых частях тела, таких как кости. В других частях тела (матка и грудь), "Ралоксифен" действует как блокатор эстрогена. Он не снимает различные климактерические синдромы. Ралоксифен относится к классу препаратов, известных как селективные модуляторы рецепторов эстрогена-SERMs (эстрогенные и антиэстрогенные препараты).

Антиэстрогенные препараты и спорт

Некоторые препараты широко применяются у бодибилдеров для наращивания мышечной массы.

"Циклофенил" - это неанаболический/андрогенный стероид. Он работает как антиэстроген и как стимулятор выработки тестостерона. "Циклофенил" является очень мягким эстрогеном, но он связывает рецепторы эстрогенов и предотвращает связывание природных эстрогенов рецепторами. Собственно говоря, это работает так хорошо, что некоторые спортсмены принимают препарат во время стероидного лечения с целью поддержания низкого уровня эстрогена. Результат - уменьшение количества жидкости в организме, которое создано стероидами и снижение гинекомастии. Спортсмен имеет более жесткую внешность, используя такие препараты, которые потенциально могут быть приняты в ходе подготовки к соревнованиям. Культуристы, однако, используют реже, поскольку они предпочитают более доступные "Нолвадекс" и "Провирон". Антиестрогені препарати: опис, застосування

Как и "Кломид", "Циклофенил" неэффективен у женщин, так как он оказывает положительное влияние на выработку гормонов у мужчин. Повышение уровня тестостерона, вызванное этим препаратом, недостаточно, чтобы говорить о кардинальных улучшениях, однако он обеспечит прирост силы, даже небольшое увеличение массы тела, заметное увеличение энергии и увеличение регенерации возможны. Эти результаты особенно заметны у продвинутых атлетов, у кого мало или нет опыта приема стероидов. Результаты использования становятся заметны только через неделю.

В некоторых случаях спортсмены наблюдают высыпания типа акне, повышенное сексуальное влечение и приливы. Эти симптомы особенно показательны для доказательства того, что соединение является на самом деле эффективным. После прекращения приема некоторые сообщают об угнетенном настроении и незначительном снижении физической силы. Те, кто принимает препарат в качестве антиэстрогена во время стероидного курса лечения, могут наблюдать обратный эффект, когда действие средства прекращается.

"Провирон" представляет собой один из самых старых анаболических андрогенных стероидов на рынке. Официально известный как "Местеролон", он остается одним из самых невостребованных анаболических стероидов среди пользователей.

На функциональной основе провирон выполняет четыре основные функции, которые во многом определяют его способ действия. В первую очередь он оказывается одним из самых сильных анаболических стероидов, поскольку повышает объем циркулирующего свободного тестостерона, что более важно для анаболических процессов у культуристов. Простой способ взглянуть на это: если вы принимаете анаболические стероиды, то мышечная масса становится все больше.

"Провирон" также имеет возможность взаимодействовать с ферментом ароматазой, ответственный за преобразование тестостерона в эстроген. Связываясь с ароматазой, "Провирон" действительно может ингибировать ее активность, тем самым обеспечивая защиту от эстрогенных побочных эффектов.

На "Местеролон" также имеет сильное сродство к андрогенным рецептором. Этот анаболический стероид, который не подавляет гонадотропины аналогично для других анаболических стероидов. Это позволяет повысить производство спермы, так как андрогены необходимы для стимуляции сперматогенеза. Это не только повышает количество спермы, но и повышает ее качество.

Побочные эффекты "Провирона" не включают гинекомастию или избыток жидкости. Это позволит также значительно снизить риск высокого кровяного давления, связанный с приемом анаболических стероидов. На самом деле "Провирон" обладает антиэстрогенным эффектом путем остановки преобразования тестостерона в эстроген или как минимум замедление этого процесса.

Перечисленные выше препараты не снижают уровень эстрогенов, но влияют на метаболизм в целом.

В группу антиэстрогенных препаратов также входят агонисты рилизинг-факторов гонадотропных гормонов ("Бусерелин и его аналоги), мегестрола ацетат ("Мегейс"), "Парлодел" и "Достинекс" используются как препараты, которые подавляют секрецию пролактина. Самостоятельно использовать их в лечении нерационально.

Лечение онкологических заболеваний

Кроме "Тамоксифена" используются такие блокаторы эстрогеновых рецепторов.

Три препараты, которые останавливают выработку эстрогена у женщин в постменопаузе, были одобрены для лечения как раннего и распространенного рака молочной железы: "Летрозол" ("Фемара"), "Анастрозол" ("Аримидекс") и "Эксеместан" ("Аромазин").

Механизм действия антиэстрогенных препаратов этой группы - блокирование фермента (ароматазы) в жировой ткани, которая отвечает за небольшие количества эстрогенов у женщин постклимактерического возраста. Они не влияют на яичники, поэтому эффективны только для тех женщин, чьи яичники не работают, или из-за менопаузы или из-за действия лютеинизирующего гормона-аналога. Эти препараты принимаются ежедневно в виде таблеток. Они работают одинаково хорошо при терапии онкологических процессов в молочной железе и простате.

Иногда лечение рака молочной железы требует медикаментозного выключения яичников. Это можно сделать с помощью препаратов-аналогов лютеинизирующего рилизинг-гормона (ЛГРГ), например, "Гозерелина" ("Золадекс") или "Лейпролида" ("Люпрон"). Эти препараты блокируют сигнал, который организм посылает в яичники, чтобы они вырабатывали эстроген. Они могут быть использованы самостоятельно или с "Тамоксифеном", ингибиторами ароматазы, "Фулвестрантом" для гормональной терапии в пременопаузе.

Источник

Здесь вы можете написать комментарий

* Обязательные для заполнения поля
Twitter-новости
idealkras.ru
Наши партнеры
Читать нас
Связаться с нами
Наши контакты

О сайте